«Пефлоксацин»: инструкция по применению антибиотика, противопоказания и аналоги «

Он применяется для устранения инфекционных заболеваний органов дыхания, уха, кожи, почек и других внутренних органов. Средство нередко назначается для лечения осложнений болезней репродуктивных органов, а также воспалительных процессов в районе костного мозга.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарство в двух формах:

• таблетки (их дозировка может достигать 200 или 400 мг);
• раствор для инъекционного введения (дозировка равняется 4мг/мл).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Антибиотик в самые короткие сроки всасывается при попадании в органы пищеварения. Уже спустя 20 минут после употребления таблетки в дозировке 400 мг, примерно 90%  пефлоксацина проходит процесс всасывания организмом. Максимальный уровень лекарства в крови достигает через 1,5-2 часа. Он составляет 4 мкг/мл.

При инъекционном введении лекарства максимальная его концентрация в крови достигается через 60 минут. При длительном и регулярном использовании антибиотика его концентрация на слизистой оболочке дыхательных органов равняется 5 мкг/мл.

Пефлоксацин может связываться с плазменными белками примерно на 27-30%.

Лекарство легко просачивается во все ткани и жидкости тела, включая:

• мокроту;
• сердце;
• простату;
• бронхиальную слизь;
• желчь;
• ликвор;
• кости;
• смазочную жидкость брюшной полости;
• легкие.

Причем концентрация лекарственного вещества в данных тканях и жидкостях гораздо больший, нежели в крови.

Например, уже после трех применений Пефлоксацина его количество в ликворе доходит до 4,5 мкг/мл, а при повышении дозировки препарата в 2 раза этот показатель увеличивается до 9.8 мкг/мл.

Метаболизм антибиотика происходит в печени. Там пефлоксацин переобразуется в диметилпефлоксацин, лечебные свойства которого значительно сильнее.

В свою очередь диметилпефлоксацин окисляется до состояния N-оксида. Далее он соединяется с глюкуроновой кислотой. Таким образом, получается пефлоксацин-глюкоронид.

При употреблении таблеток впервые показатель T12 равняется 9 часов, а при повторном использовании препарата – 13 часов.

После однократного введения Пефлоксацин T12 достигает 7-12 часов, а после повторного введения – 15 часов.

Около 40% лекарства выводится из организма в виде метаболитов, а 60% – в неизмененной форме. Выводится оно с калом и мочой.

Если пациент употребил антибиотик однократно, его метаболиты в моче будут присутствовать на протяжении  3-4 дней.

При гемодиализе коэффициент экстракции Пефлоксацина достигает 23%.

Механизм действия

Суть лечебного действия Пефлоксацина заключается в его способности подавлять ДНК-гиразу, предотвращать аутосинтез А-субъединицы РНК и ДНК, нарушать производство белков бактериями.

Препарат оказывает противомикробное действие по отношению к грампозитивным бактериям, только если они находятся  в стадии митоза. На грамнегативные бактерии он может оказывать воздействие, когда те находятся в стадии деления или покоя. Пефлоксацин устойчив к влиянию бета-лактамаз.

Показания

Пефлоксацин применяется для лечения болезней, вызванных патогенными микроорганизмами, которые чувствительны к данному антибиотику.

К показаниям в данном случае можно отнести:

• патологии мягких тканей;
• брюшной тиф;
• гонорея;
• сальмонеллез;
• инфекционное поражение дыхательных органов;
• воспаление яичников и/или маточных труб;
• воспалительное поражение желчного пузыря и/или желчных протоков;
• воспаление простаты;
• хламидиоз;
• наличие абсцессов в брюшной полости;
• дерматологические проблемы;
• инфекционное поражение глаз;
• заражение крови;
• воспаление эндокарда;
• инфекции  гортани, глотки;
• воспаление брюшины;
• инфекционное поражение суставов и костей;
• инфекции, занесенные в организм во время операции;
• воспалительные процессы придатка тестикулы;
• остеомиелит;
• воспаление среднего уха;
• сифилитический шанкр (мягкий);
• патологии ЛОР—органов.

В некоторых случаях препарат назначают хирурги своим пациентов в реабилитационный период. Это нужно для того, чтобы избежать различных инфекционных осложнений.

Существуют абсолютные и условные противопоказания к применению антибиотика. В первом случае использовать лекарство ни в коем случае нельзя, а во втором – можно, но врач в этом случае должен быть предельно осторожен с дозировками.

К абсолютным противопоказаниям можно отнести:

• тяжелую анемию;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• период лактации;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилептические припадки.

Среди относительных противопоказаний можно отметить:

• судороги неясного происхождения;
• нарушение циркуляции крови в головном мозгу;
• тяжелые патологии ЦНС;
• атеросклероз сосудов головного мозга.

Инструкция по применению

Препарат в таблетированной форме употребляют внутрь во время еды, не разжевывая.

Раствор антибиотика используется для капельниц. В этом случае дозировка средства будет напрямую зависеть от степени тяжести заболевания, чувствительности патогенного микроорганизма, а также от места локализации патологического процесса.

Обычно при тяжелых заболеваниях в первый раз врач вводит в организм 800 мг лекарства. После этого средство вводится по 400 мг утром и вечером. Пациентам с патологиями почек назначают 400 мг Пефлоксацина Акос 1 раз в день,  а в особо тяжелых случаях и 1 раз в 36 часов.

Больным с патологией печени дается 8 мг лекарства на 1 кг веса. Продолжительность инфузии в этом случае будет равняться 6 минут.

Больным желтухой капельницы с лекарством ставят 1 раз в сутки, асцитом – 1 раз в 36 часов. Если у пациента имеется сразу обе патологии – оно вводится 1 раз в два дня.

• Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.
• Женщинам, в период вынашивания плода, а также детям до 18 лет использовать Пефлоксацин противопоказано.
• Дозировка препарата не должна превышать  1200 мг.

Если же передозировка все же случится – пациент не должен ощутить на себе какие-либо неприятные симптомы. Лишь в некоторых случаях возможно усиление побочных эффектов.

Антидота к данному антибиотику не существует, поэтому в случае чего лечение должно быть симптоматическим. Иногда по этой причине может быть проведен диализ и гемодиализ.

Побочные эффекты

При употреблении данного антибиотика женщина может столкнуться с такими неприятными симптомами:

• угнетенное настроение;
• беспокойство;
• трудности с засыпанием;
• нарушение ориентации в пространстве;
• мигрень;
• слабость, быстрая утомляемость;
• галлюцинации;
• нарушение сознания;
• тремор;
• снижение остроты зрения;
• судороги;
• тахикардия;
• снижение числа лейкоцитов;
• нейтропения;
• понижение уровня тромбоцитов;
• эозофилия;
• нарушение пищеварения, диспепсические расстройства;
• отсутствие аппетита;
• боль в брюшной полости;
• метеоризм;
• нарушение вкуса;
• псевдомембранозный энтероколит;
• гепатит, цирроз, желтуха;
• увеличение количества аминотрансфераз;
• гематурия;
• воспаление гломерул;
• дизурия;
• повышение уровня солей в организме;
• аллергические реакции (в том числе и отек Квинке);
• повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету;
• боль в мышцах и суставах;
• повреждение целостности ахиллова сухожилия;
• молочница;
• воспаление вены (в том месте, где ставилась капельница).

Особые указания

При употреблении лекарства пить алкогольные напитки не рекомендуется.

Для того, чтобы предотвратить избыточное скопление солей в организме, пациентам, принимающим антибиотик, рекомендуется употреблять большое количество жидкости. Причем желательно, чтобы это были не чаи и компоты, а именно чистая вода. Из-за повышенной чувствительности к ультрафиолету  больным не следует длительное время пребывать под открытыми солнечными лучами.

Пациенты, работа которых связана с вождением автомобиля или любыми действиями, требующими внимательности и быстрой реакции, во время терапии должны быть предельно осторожны.

Если употреблять Пефлоксацин и аминогликозиды одновременно – может наблюдаться усиление эффективности обоих препаратов по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик значительно увеличивает действие непрямых антикоагулянтов.

Использование антацидов, которые имеют в своем составе магния или алюминия гидроксид будет препятствовать полноценному усвоению лекарственного средства.

Данный препарат категорически запрещено смешивать с растворами, которые содержат в себе ионы хлора. Несоблюдение этого правила может привести к выпадению осадка.

Одновременное лечение Пефлоксацином и Циметидином может стать причиной замедления процесса очищения плазмы крови, а также возрастанию T1/2 Пефлоксацина.

Препарат оказывает влияние на энзимы системы цитохрома Р450 и тем самым подавляет микросомальное окисление в тканях печени. Таким образом, лекарственное средство угнетает метаболизм теофиллина в печени. Это становится причиной повышения уровня теофиллина в плазме.

Как отзываются о препарате больные и доктора?

Отзывы врачей и пациентов о препарате Пефлоксацин в большинстве случаев положительные.

К преимуществам лекарства можно отнести то, что он имеет широкий спектр действия и в правильных дозировках не вызывает побочных реакций.

С побочными эффектами могут столкнуться пациенты пожилого возраста, а также те, кто имеет патологии печени или почек. В таком случае необходима коррекция дозировки препарата.

Так как антибиотик может влиять на работу ЦНС, я рекомендую пациентам временно оказаться от выполнения работы, которая требует повышенного внимания.

Ткач А.И., врач

Если речь идет о лечении пациентов, у которых имеются изменения в крови (например, уменьшено число нейтрофильных лейкоцитов), тогда Пефлоксацин становится для меня препаратом первого выбора.  В этом случае он очень эффективен, а иногда и незаменим.

Однако я не рекомендую его больным, у которых в недавнем времени были черепно-мозговые травмы. В этом случае существует риск развития судорог.

Мороз К.Д., врач

Данный препарат мне порекомендовал уролог после очередного обострения цистита. Уже спустя всего один день приема у меня исчезли рези во время мочеиспускания.

К сожалению, при лечении я постоянно ощущала легкую тошноту.

Анна, 37

Антибиотик был выписан врачом из-за наличия у меня пиелонефрита. Пила средство по 1 таблетке в сутки. Побочных эффектов не наблюдала.  В решении проблемы помог очень эффективно.

Мария, 43

Пила лекарство по 1 таблетке в сутки при цистите. Курс лечения составлял неделю. Заболевание прошло, однако при лечении меня беспокоила тошнота, мигрень и головокружение. Причем лекарства обычно переношу хорошо, побочные эффекты не проявляются.

Екатерина, 64

Советы пациентов

На фоне лечения Пефлоксацином у меня не было никаких побочных эффектов, однако после окончания курса начались проблемы с пищеварением. Стул стал жидким и частым, присутствовал постоянный метеоризм.

Изучив детально свою проблему, я пришла к выводу, что у меня произошло нарушение микрофлоры кишечника. Таким образом я решила пропить курс препаратов с молочнокислыми бактериями в составе. Уже спустя 2 дня мое самочувствие нормализовалось.

  По этой причине я рекомендую всем больным во время лечения Пефлоксацином, а также некоторое время после него принимать средства с лактобатериями и бифидобактериями.

Ангелина, 45

Во время лечения препаратом я постоянно ощущал тошноту. Решить эту проблему мне помог чай из мяты и имбиря. Гораздо легче становилось, когда я начинал потреблять больший объем жидкости. Всем, кто столкнулся с тошнотой во время лечения, рекомендую воспользоваться данным методом.

Георгий, 51

Плюсы и минусы

Исходя из отзывов и опыта практического использования антибиотика, можно понять, что он, так же как и другие лекарства, имеет свои плюсы и минусы.

К основным достоинствам лекарственного средства можно отнести:

• широкий спектр действия;
• возможность применяться его для лечения больных с патологиями печени и почек;
• доступную цену;
• препарат выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения.

Среди минусов средства следует отметить такие:

• продается только по рецепту врача;
• можно найти не в каждой аптеке;
• нельзя использовать детям и беременным женщинам;
• имеет множество побочных эффектов.

Цена

Стоимость препарата на данный момент составляет около 500 рублей.

Хранение, срок годности

Хранить лекарство следует в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше 25°. Срок годности – 3 года.

Отпуск в аптеке

В свободной продаже Пефлоксацин отсутствует. Приобрести его можно только по рецепту врача.

Аналоги

При необходимости Пефлоксацин можно заменить также Лефлоцином. В составе этого антибиотика присутствует левофлоксацин, который относится к группе фторхинолов. Изготавливается лекарство в Украине. Цена – 250 рублей.  Препарат также довольно эффективный. К его недостаткам можно отнести частые побочные явления в виде депрессии, тревоги.

Прежде чем заменить оригинальный препарат на аналог, нужно обязательно посоветоваться с лечащим врачом.

Рекомендуем другие статьи по теме

Аналоги лекарства Пефлоксацин

Пефлоксацин Печать списка аналогов пефлоксацина Противомикробный, концентрат фторхинолона для приготовления раствора для инфузии, раствора для инфузии, таблеток, покрытых оболочкой

Противомикробный из группы фторхинолона. Обладает бактерицидным эффектом, блокирует горизонт ДНК.

В грамотрицательных штаммах действует как на разделяющие клетки, так и на клетки в состоянии покоя; в грамположительных штаммах действует только на клетки в процессе митотического деления. Он имеет широкий спектр действия.

https://www.youtube.com/watch?v=GL_iepM1hz4

Активен против большинства аэробных граммов отрицательных бактерий: Эшерихия кишечная палочка, Клебсиэлла спп, Indolpositive and Indolpositive Proteus spp.

, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp.

, Serratia spp, Цитробактерий spp., сальмонелла spp., Shigella spp.;

аэробных грамположительных бактерий: Стафилококк spp. (в том числе те, которые производят и не производят пенициллиназу и метициллин резистентности), стрептококк spp. в том числе

стрептококк пиогенов, стрептококк агалактик, дифтерии коринебактерий, листерий моноцитогенов, внутриклеточных бактерий: Легионелла spp. (включая Легионеллу пневмофилу), Брюцелла spp., Хламидия spp.

, и в отношении бактерий, производящих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Микоплазмы и Хеликобактера.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: стрептококковая пневмония, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp. и Chlamydia trachomatis.

Стойкие микроорганизмы: стрептококковая пневмония, ацинетобактерии spp: грамотрицательные анаэробы, трепонема spp., микобактерии туберкулеза.

При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Подавляет микросомальное окисление в клетках печени.

Эффективен при лечении бронхолегочных инфекций при муковисцидозе и у пациентов со сниженным иммунитетом.

Показания

Лечение инфекций, вызванных восприимчивыми микроорганизмами: Инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (включая сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчных протоков (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (включая инфекции тазовых органов).

аднексит и простатит); кости, суставы, кожа и мягкие ткани, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и вспомогательных пазух носа, горла и гортани), инфекции глаз; внутрибрюшные абсцессы, перитонит; сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидия, эпидидимит, рак мягких тканей; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургических инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатной дегидрогеназы, беременность, лактация, возраст до 18 лет. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, синдром этиологии эпилепсии.

Побочные действия

• От нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная усталость, бессонница, повышенная готовность к припадкам, беспокойство, волнение, тремор, редко судороги.
• Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, временное повышение ‘печеночных’ трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, печеночный некроз.
• Мочевая система: кристаллурия, редко гломерулонефрит, дизурия.
• Аллергические реакции: Сыпь на коже, зуд, ульи, гиперемия, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия.
• Из кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (в дозах 1600 мг/день), агранулоцитоз, эозинофилия.
• Локальные реакции: Флебит.
• Другое: Тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.

Применение и дозировка

Внутри, натощак, дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизмов.

При несложных инфекциях — 0,4 г 2 раза в сутки, среднесуточная доза — 0,8 г в 2-х дозах. Таблетки проглатывают без жевания и пьют много воды.

В / в каплях (при инфекционном эндокардите, сепсисе, инфекциях сильного тока), первая доза — 0,8 г; затем — 0,4 г через каждые 12 часов. Настой проводят в течение 1 ч, содержание ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. Период лечения 1-2 недели (не более 4 недель).

У пациентов с дисфункцией печени необходимо корректировать схему дозировки: при незначительных нарушениях препарат вводится в дозе 0,4 г/сутки; при более выраженных нарушениях — через каждые 36 часов; при тяжелых заболеваниях печени интервал между инъекциями увеличивается до 2 дней. Курс лечения — не более 30 дней.

https://www.youtube.com/watch?v=OfaFY_N2yTE

У пациентов с дисфункцией почек (с СС менее 20 мл/мин) одноразовая доза должна составлять 50% от средней дозы при большом количестве назначений два раза в сутки или полную одноразовую дозу один раз в сутки. У пожилых людей доза снижается примерно на 1/3.

Особые указания

1. При смешанных инфекциях, при перфорационных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза ЛСД, эффективный против анаэробов (метронидазол, клиндамицин), сочетается с ЛСД.
2. Во время лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллизации).

3. Из-за возможной фотосенсибилизации во время лечения пациент не должен подвергаться воздействию УФ-излучения.
4. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек необходима коррекция дозы пропорционально степени поражения.

5. Если во время или после лечения пефлоксацином возникает тяжелая и стойкая диарея, следует исключить псевдомембранозный колит (требуется немедленная абстиненция и назначение соответствующего лечения).

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и других видах деятельности.

Потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови и ЦНС (во избежание отравления дозу теофиллина следует снижать).

значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, требуется постоянный контроль крови)

Фармацевтически несовместимые с гепарином. Не следует разбавлять раствором NaCl или Cl-содержащим растворителем.

Циметидин и другие ингибиторы микросомного окисления увеличивают Т1/2, уменьшают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Конвертирование LSD замедляет поглощение.

Одновременное применение бета-лактама антибиотиков может предотвратить развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальное действие (также при синергетической инфекции палочки).

LS, которые блокируют секрецию фаллопиевой трубы, замедляют выделение пефлоксацина.

Отзывов о лекарстве Пефлоксацин: 0

Напишите свой отзыв

Вы используете пефлоксацин в качестве аналога или наоборот?

Пефлоксацин

Пефлоксацин является противомикробным средством для широкого спектра бактерицидных активностей, групп фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Медицинские формы препарата:

• таблеток в оболочке (10 шт. в блистере, в коробке 1 блистер);
• раствор для инфузий (100 мл. во флаконах, в коробке 1 флакон, для стационара — в коробке 48 флаконов).

Содержание активного вещества:

• 1 таблетка: пефлоксацин, как сульфонат метана — 400 мг;
• 1 мл раствор: пефлоксацин, как дигидрат мезилата (на основе пефлоксацина) — 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин — антимикробный агент с широким спектром действия. Он принадлежит к группе фторхинолонов. Препарат оказывает бактерицидное действие, блокируя фермент ДНК-гиразоз, препятствуя репликации А-субъединицы ДНК и РНК и синтезу бактериальных белков.

Пефлоксацин эффективен против грамотрицательных и грамположительных бактерий. Он действует на клетки, находящиеся в стадии деления и спячки (для грамотрицательных бактерий), и на клетки, находящиеся в процессе митоза (для грамположительных бактерий). Устойчивы к β лактамазам.

Пефлоксацин действует на следующие микроорганизмы:

• аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp.., Shigella spp, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp…, Salmonella spp, Klebsiella spp, Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индолы отрицательные и индолы положительные Proteus spp.;
• аэробных грамположительных бактерий: стрептококки (включая стрептококки агалактические и стрептококковые пиогены), листериновые моноцитогены, стафилококки (Staphylococcus spp.), коринебактериальные дифтерии;
• внутриклеточные бактерии Бруцелла спп., Микоплазма спп., Легионелла спп. (включая Легионеллу пневмофилу), Хламидия спп.

имеют умеренную чувствительность к препарату: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не действует на анаэробные грамотрицательные бактерии: Микобактерии туберкулеза, трепонема и бактерицидные вещества.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После однократной пероральной дозы 400 мг через 20 минут поглощается около 90% дозы, а максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа и составляет 4 мкг/мл.

После многократного использования максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг/мл, концентрация пефлоксацина в бронхиальной чашке — 5 мкг/мл, а соотношение между концентрацией в крови и в слизистой оболочке — 100%.

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

Пефлоксацин связывается с 25-30% белков плазмы. Объем распределения составляет 1,5-1,8 л/кг.

Препарат хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (легкие, сердце, простата, костная ткань, слюнные железы, миндалины, кожа, мышцы, бронхиальная секреция, перитонеальная жидкость, моча, CSF, желчь, мокрота), а концентрация в этих тканях и жидкостях выше, чем концентрация пефлоксацина в крови.

Метаболизм в печени происходит следующим образом: Окисление до N-оксида, метилирование до диметилпфлоксацина (фармакологически активного) и сопряжение с глюкуроновой кислотой с последующим образованием глюкуронида пефлоксацина.

Период полураспада после приема составляет от 8 до 10 часов, а при повторном использовании — от 12 до 13 часов. После внутривенного введения пефлоксацина в одной дозе период полураспада составляет от 7 до 13 часов, при повторном введении — от 14 до 15 часов.

Выделяется с фекалиями и мочой (около 60%) в той же форме, частично в виде метаболитов.

через 1-2 часа после приема внутрь он обнаруживается в моче при концентрации 25 мкг/мл в неизмененном виде, а через 12-24 часа концентрация пефлоксацина в моче в неизмененном виде составляет уже 15 мкг/мл.

Препарат и его метаболиты обнаружены в моче в течение 84 часов после последней дозы. При гемодиализе частота выделения пефлоксацина составляет 23%.

Показания к применению

Применение препарата показано при лечении пефлоксацин-чувствительных микроорганизмов, инфекций и воспалительных процессов следующей локализации

• Гепатобилиарная система (печень, желчный пузырь и желчные протоки);
• кости и суставы;
• ЛОР-органы (ухо, горло, нос) и нижние дыхательные пути;
• мочевыделительная система (почки и мочевыводящие пути);
• органы брюшной полости и малого таза;
• пищеварительная система (включая инфекции полости рта, челюсти, зубов);
• кожа, мягкие ткани, слизистые оболочки;
• гинекологические инфекции, заболевания, передающиеся половым путем (хламидия, гонорея), простатит;
• больничные и хирургические инфекции;
• серьезные системные инфекции (бактериемия, сепсис, эндокардит, остеомиелит, менингоэнцефалит).

Также назначается для профилактики и лечения инфекционных осложнений после операции.

Противопоказания

• недостаток дегидрогеназы глюкозы-6-фосфатов;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Кроме того, противопоказано назначать таблетки пациентам с печеночной недостаточностью.

С осторожностью назначают раствор у пациентов с тяжелой дисфункцией печени, нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, судорожным синдромом неизвестного происхождения, эпилепсией.

Инструкция по применению Пефлоксацина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

• Таблетки принимают перорально, проглатывают целиком, во время еды.
• Рекомендуемая доза: 400 мг дважды в день (утром и вечером).
• При отсутствии желаемого терапевтического эффекта суточная доза увеличивается до 1600 мг.

Раствор для инфузий

1. Раствор предназначен для внутривенного капельного введения.
2. Доза назначается индивидуально врачом на основании клинических показаний, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности микроорганизма к лекарственному средству.

3. Рекомендуемая схема дозировки:

• Тяжелые формы инфекционных заболеваний: начальная доза — 800 мг, затем — 400 мг дважды в сутки каждые 12 часов. Больным с нарушением функции почек назначается 400 мг, при легкой патологии — один раз в 24 часа, при тяжелой — с интервалом между процедурами 36 часов;
• инфекций печени: в количестве 8 мг на 1 кг массы тела пациента с продолжительностью инфузии 1 час. Периодичность вмешательств: при желтухе — один раз в 24 часа, асците — один раз в 36 часов, при желтухе и асците — один раз в 48 часов.

Суточная доза пефлоксацина не должна превышать 1200 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота, боли в животе;
• Локомоторная система: артралгия, миалгия;
• Нервная система: бессонница, головная боль;
• Гематогенная система: тромбоцитопения (в суточной дозе 1600 мг);
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Кроме того, прием пфлоксацина может вызвать следующие побочные реакции:

• Таблетки с покрытием: Головокружение, диспептические симптомы;
• Раствор для инфузий: Рвота, диарея, развитие аллергических реакций в виде крапивницы, зуд кожи.

Передозировка

На сегодняшний день о передозировке не сообщалось.

В случае случайного потребления доз, значительно превышающих терапевтические дозы, назначается симптоматическое лечение и, при необходимости, проводится перитонеальный диализ и гемодиализ. Нет никакого специфического противоядия от пефлоксацина.

Особые указания

В период применения пефлоксацина пациент должен избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

Для предотвращения развития устойчивости бактерий к антибиотикам бета-лактама и раствору рифампицина назначается комбинированная терапия.

Применение при беременности и лактации

Препарат не должен применяться во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции по применению пефлоксацин противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) необходимо уменьшить дозы препарата: При использовании два раза в день одна доза должна составлять 50% от средней дозы, при использовании один раз в день назначается полная одноразовая доза.

При нарушениях функции печени

При дисфункции печени необходимо корректировать дозировочный режим препарата: при легких расстройствах следует назначать 400 мг пефлоксацина ежедневно, при умеренных — 400 мг каждые 36 часов, а при тяжелых расстройствах интервал между дозами следует увеличивать до 48 часов. Продолжительность терапии у пациентов с дисфункцией печени не должна превышать 30 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с пафлоксацином:

• Аминогликозиды — усиливают синергизм с синергетическими бациллами;
• Косвенные антикоагулянты — могут усиливать их действие;
• Циметидин — приводит к увеличению Т1/2 пефлоксацина и снижению общего клиренса;
• теофилин — замедляет его метаболизм в печени и увеличивает концентрацию в плазме;
• антациды, содержащие гидроксид магния и гидроксид алюминия — замедляют поглощение пефлоксацина.

Раствор для инфузий нельзя смешивать с препаратами, содержащими ионы хлора.

Аналоги

являются аналогами перфлоксацина: Уникпеф, пефлоксабол, абактал, пефлоксацин АКОС.

Сроки и условия хранения

Защитить от детей. Хранить вдали от света, сухого и прохладного. Температура хранения раствора — 10-25 °С (не замерзают).

Срок годности: таблетки — 3 года; раствор — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Выпущено по рецепту.

Отзывы о Пефлоксацине

Препарат хорошо переносится больными и эффективен против ряда возбудителей инфекции. Некоторые обзоры пефлоксацина описывают случаи фотосенсибилизации во время противомикробного лечения, а также появление горечи во рту и легкой тошноты.

Цена на Пефлоксацин в аптеках

В настоящее время препарат выпускается только в виде раствора для инфузии. Цена на пефлоксацин в таблетках неизвестна, так как эта форма выпуска просрочила государственную регистрацию.

При необходимости перорального введения пефлоксацина можно купить аналогичный препарат Пефлоксацин-АКОС по цене около 75 рублей (таблетки обернутые фольгой, 400 мг, 10 шт. в упаковке).

Средняя стоимость инъекционного раствора Пефлоксацин-АКОС составляет около 125 рублей.

«Пефлоксацин»: инструкция по применению антибиотика, противопоказания и аналоги

Согласно инструкции по применению, противомикробный препарат ‘Пефлоксацин’ предназначен для борьбы с инфекциями и воспалениями ЛОР-органов. Употребление препарата разрешено пациентам разных возрастных категорий, в том числе детям. Для эффективного уничтожения вредных бактерий необходимо соблюдать рекомендуемые дозировки и учитывать индивидуальные особенности организма.

Состав и форма выпуска «Пефлоксацина»

Основным действующим веществом препарата является дигидрат мезилата пефлоксацина. Количество этого вещества составляет от 200 до 400 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов: Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный и картофельный крахмал, тальк.

https://www.youtube.com/watch?v=0S72ukl6l4I

Препарат выпускается в виде таблеток с защитной поверхностью. Цвет таблеток либо полностью белый, либо бледно-желтый. Пленочное покрытие содержит гипромеллозу, макроголовку, двуокись титана и другие.

Фармакологическое действие

‘Пефлоксацин’ относится к категории синтетических противомикробных препаратов и обладает бактерицидным действием . Препарат эффективен против грамотрицательных бактерий, находящихся в стадии покоя или деления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффективность препарата наблюдается при оральном или парентеральном введении. Пефлоксацин интенсивно всасывается после проникновения в организм. Самая высокая концентрация в крови происходит через 1,5 часа. Период полураспада от организма — 8 часов. Он выводится почками в постоянном состоянии и частично в виде метаболитов.

Показания к использованию

Препарат назначается при инфекциях дыхательных и ЛОР органов, заболеваниях почек, органов брюшной полости, остеомиелите. ‘Пефлоксацин’ назначается врачом после диагностики и обнаружения бактерий, чувствительных к активному веществу.

Инструкция по применению «Пефлоксацина»

Ты принимаешь таблетки перед едой. Дозировки определяются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, чувствительности обнаруженных в организме бактерий, возраста пациента и общего состояния здоровья.

Особенности использования при беременности и лактации

Периоды ношения и кормления грудью считаются противопоказаниями к применению препарата. Ингредиенты препарата могут быть вредными для здоровья матери и младенца.

Применение детям

Дети старше 15 лет требуют дозу 800 мг в сутки, независимо от способа введения препарата. Максимальная суточная доза составляет 1,2 г. Для лечения инфекций мочевыводящих путей суточная доза составляет 400 мг. Доза для детей в раннем возрасте определяется врачом по результатам профессионального обследования и оценки состояния здоровья.

При нарушениях функции почек и печени

Для пациентов с диагностированным заболеванием печени доза составляет 8 мг на кг массы тела. Частота приема препарата в организме определяется индивидуально в зависимости от конкретного заболевания.

При сильной дисфункции почек и печени препарат вводится с осторожностью или в качестве заменителя.

Последствия передозировки

Превышение рекомендованной дозировки вызывает рвоту и тошноту, психическое возбуждение, судороги и головные боли. В случае побочных эффектов возьмите активированный уголь и промойте желудок. Также необходимо обеспечить постоянное потребление жидкости и проводить симптоматическую терапию.

Нежелательные эффекты

Если ‘Пефлоксацин’ является непереносимым или передозировкой, существует риск возникновения аллергических реакций, в том числе кожной сыпи и зуда. Другие побочные эффекты:

• отек лица;
• боли в животе;
• бессонница;
• мигрень;
• общая усталость.

Существующие противопоказания

При наличии нескольких медицинских противопоказаний нельзя использовать пефлоксацин. Перечень противопоказаний включает в себя следующее:

1. Индивидуальная непереносимость организмом активного вещества или других компонентов.
2. Повышенная восприимчивость к аллергическим реакциям.
3. Эпилепсия.
4. Гемолитическая анемия.
5. Беременность и период лактации.

Особые указания

В случае смешанных инфекций ‘пефлоксацин’ комбинируется с препаратами, которые эффективны против анаэробов. Во время лечения пациенты должны постоянно пить большое количество воды.

Во избежание фотосенсибилизации во время лечения не рекомендуется находиться под воздействием ультрафиолетовых лучей. Крайняя осторожность требуется также при управлении транспортными средствами и осуществлении потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой реакции и концентрации.

Сочетание препарата с косвенными антикоагулянтами может привести к значительному снижению протромбинового индекса, так что требуется постоянное наблюдение за состоянием крови. Взаимодействие с циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления увеличивает период полураспада.

Условия отпуска из аптек

Пефлоксацин можно приобрести только в любой аптеке по соответствующему рецепту лечащего врача. Ограниченный сбыт препарата и его заменителей связан с сильным воздействием на организм.

Условия хранения препарата

Рекомендуется хранить препарат при температуре до 25 градусов в темном месте, защищенном от влаги и прямых солнечных лучей. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.

Срок годности лекарства

Максимальный срок хранения таблеток — 3 года. Не используйте лекарство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препараты-заменители

Необходимость использования аналогов возникает, когда организм не переносит активный ингредиент или другие компоненты пефлоксацина. Замену прописанного препарата следует производить только после консультации с врачом.

«Абактал»

Таблетки ‘Абакталь’ — антибактериальное средство, уничтожающее вредные бактерии в организме. Несмотря на сходные эффекты, состав препарата частично отличается от ‘Пефлоксацина’. ‘Абактал’ быстро попадает в ткани и жидкую среду организма, после чего в течение 2 дней полностью удаляется из организма.

«Лефлоцин»

Антимикробный раствор ‘Лефлоцин’ относится к категории фторхинолонов. Лекарство обладает широким спектром действия на организм и активно устраняет вредные микроорганизмы.

Основной ингредиент — левофлоксацин. Лечебный курс с применением ‘Лефлоксацина’ назначен для диагностики инфекционных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-организмов. Препарат предназначен исключительно для внутривенного капельного введения.

Автор статьи: Калашник Юлия

Пефлоксацин

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг Пефлоксацина в виде мезилата (1 флакон — 400 мг).

1 таблетка в блюде содержит 400 мг антибиотика пефлоксацина в виде метанесульфоната (1 флакон — 400 мг).

Форма выпуска

Пефлоксацин доступен в планшетном виде, в виде решения. Раствор упаковывают во флаконы по 100 мл, таблетки — в блистеры.

Каждая коробка содержит инструкцию производителя, 1 флакон темного стекла или 1-2 пузырька по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Антимикробные препараты. Активное вещество принадлежит к группе Фторхинолоны . Принцип антимикробного действия основан на способности активного вещества блокировать ДНК-лестницу, на препятствии репликации субъединицы А РНК, ДНК, нарушении синтеза бактериальных белков.

Обладает широким спектром антимикробной и противомикробной активности. Как и у грамположительных микроорганизмов, антимикробный эффект проявляется только в клетках, находящихся в процессе митоза.

В грамотрицательных бактериях — на клетках, находящихся в стадии деления и в состоянии покоя. Активное вещество устойчиво к бета-лактамазам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антимикробный активный ингредиент после приема таблетки быстро всасывается из просвета желудочно-кишечного тракта. Через 20 минут после однократного приема 400 мг пефлоксацина поглощается около 90% поглощенной дозы, а индекс Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается через 1,5-2 часа.

После внутривенного введения индекс Cmax достигается быстрее — 1 час. После повторного применения концентрация противомикробного препарата в слизистой оболочке бронхов составляет 5 мкг/мл.

Пефлоксацин может связываться на 25-30% с белками плазмы. Активный компонент хорошо проникает во все ткани и жидкости организма:

• мокрота;
• сердце;
• бронхиальный секрет;
• CSF;
• желчь; ;
• костная ткань;
• легкие;
• брюшинная жидкость;
• простата.

Антимикробная концентрация в вышеуказанных тканях и жидкостях выше, чем в крови.

После тройной дозы 400 мг концентрация пефлоксацина в CSF составляет 4,5 мкг/мл; при удвоении дозы она достигает 9,8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости составляет 89%.

Метаболизм происходит в печеночной системе, где активное вещество преобразуется метилированием в диметилпфлоксацин, в котором антибактериальная активность намного сильнее, чем в его предшественнике. Метаболит

способен окислить до N-оксида и после этого конъюгировать с глюкуроновой кислотой для того чтобы сформировать глюкоронид пефлоксацина.

T12 составляет 8-10 часов при оральном приеме и 12-13 часов при повторном использовании. После однократного внутривенного введения Т12 длится 7,2-13 часов, а при повторных инъекциях — 14-15 часов. Он частично выводится через почечную систему в виде метаболитов, но также в неизмененном виде с фекалиями и мочой (60%).

После однократного введения препарата его метаболиты могут находиться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе уровень извлечения препарата составляет 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, где патоген является антибиотикочувствительным микроорганизмом:

• болезни мягких тканей;
• брюшной тиф ;
• сальмонеллез ; желчный пузырь
• ;
• простатит ;
• аднексит;
• холангит;
• Внутренние инфекции в больнице ;
• Хламидия ;
• Гонорея ;
• Холецистит ;
• Внутрибрюшные абсцессы;
• Кожные заболевания;
• Глазные инфекции;
• эндокардит ;
• сепсис;
• перитонит ;
• заболевания суставов и костей;
• хирургические инфекции;
• эпидидимит;
• придатки синусов;
• остеомиелит ;
• поражения среднего уха;
• рак мягких тканей;
• ЛОР-заболевания;
• инфекции дыхательных путей;
• поражения гортани, гортани.

Препарат может быть использован для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, хирургических вмешательств.

Противопоказания

Относительные противопоказания:

• Конвульсивный синдром , этиология которого неизвестна;
• Патология мозгового кровотока;
• Органические изменения/поражения ЦНС;
• Атеросклероз Головные сосуды.

Побочные действия

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

• холестатическая желтуха;
• боли в животе;
• диарейный синдром;
• увеличение АЛТ, АСТ;
• псевдомембранозный колит;
• метеоризм ;
• рвота;
• некроз печени;
• тошнота;
• гепатит.

Мочевыделительный тракт:

• гломерулонефрит (редко регистрируется);
• кристалл;
• дисурия.

Иные реакции:

• Флебит (инъекционные формы);
• Опухоль Квинке ;
• Эозинофилия;
• нейтропения;
• зуд кожи;
• кандидоз;
• артралгия;
• Лейкопения;
• Малгия;
• Тахикардия;
• Разрыв сухожилия;
• Тендинит;
• фотосенсибилизация;
• гиперемия кожи;
• сыпь;
• бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор одноразовой дозы пефлоксацина производится индивидуально, с учетом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспаления, чувствительности флоры.

Инструкция по применению пефлоксацина при несложных инфекционных заболеваниях : дважды в сутки при 400 мг (среднесуточная доза составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки не следует жевать. Рекомендуется пить достаточное количество жидкости. Желательно взять на голодный желудок.

При тяжелых инфекционных заболеваниях препарат вводится внутривенно, предварительно растворяется в 5%-ном растворе глюкозы (250 мл). Сначала 800 мг вводят один раз, затем 400 мг каждые 12 часов. Продолжительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

В случае патологии печеночной системы режим лечения должен быть скорректирован. При несложных заболеваниях 400 мг следует назначать дважды в день; при тяжелых инфекционных поражениях 400 мг следует назначать каждые 36 часов. В случае выраженного поражения печеночной системы интервал между дозами антибиотиков должен составлять до 2 дней. Продолжительность противомикробной терапии — не более 30 дней.

В патологии почечной системы только 50% расчетной дозы может быть введено один раз. Пожилым пациентам дается 2/3 расчетной дозы.

Передозировка

В медицинской и профессиональной литературе не описаны проявления и клиническая картина передозировки пефлоксацином.

Рекомендуется постсиндромная терапия. Специфического противоядия не разработано. Он эффективен для проведения перитонеального диализа 18 и гемодиализа .