Авелокс: инструкция по применению таблеток, дозировка и аналоги

Лекарство Авелокс инструкция по применению определяет, как антибактериальное средство с бактерицидным эффектом. Производится немецкими фармацевтами.

Специалисты назначают этот антибиотик для лечения хламидиоза и простатита.

От чего помогает Авелокс, цены таблеток 400 мг, уколы в ампулах в аптеках, реальные отзывы врачей и пациентов, а также аналоги для замены будут представлены в аннотации.

Таблетки Авелокс 400 мг

Формы выпуска и состав

Средство производится в таблетках и инфузионном растворе.

В 1 таблетке содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мгмл.

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp.

, Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.), микоплазмам, хламидиям, легионеллам, выделяющим токсины.

Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

От чего помогают таблетки и уколы Авелокс?

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• обострение хронического бронхита;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
• острый синусит.

Инструкция по применению Авелокса: дозировки и правила приема

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика. Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

В начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю. При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней.

При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней. При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель. У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Раствор

Раствор Авелок вводится внутривенно, в виде инфузии длительностью не менее 60 мин.

Рекомендуемая доза: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта. На начальных этапах лечения возможно применение раствора для инфузий, далее, при наличии показаний, возможен переход на пероральный прием препарата.

• При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 5 – 14 дней.
• При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 14 дней.
• При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 21 день.

Не следует превышать рекомендуемую длительность терапии.

При необходимости продолжительность лечения Авелоксом в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Применение препарата

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: раствор натрия хлорида 0.

9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила, вода для инъекций.

Следует использовать только прозрачный раствор.

Официальная инструкция по медицинскому применению в фото (кликните для увеличения).

Авелокс фото 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов.

Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами.

Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Побочные явления

• Органы кроветворения: анемия, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения.
• Органы чувств: снижение остроты зрения, вкусовые галлюцинации, изменение вкуса, шум в ушах.
• Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
• Нервная система: головокружение, повышение психомоторной активности, головная боль, ажитация, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, тремор, нарушение походки и координации движений, судороги.
• Аллергические реакции различных типов.
• Флебит в месте введения препарата.
• Пищеварительная система: комплекс диспептических расстройств, повышение уровня печеночных фракций трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, возникновение аритмий, остановка сердца (чаще всего возникает у лиц с ишемическими поражениями миокарда).

Противопоказания

• Беременность и грудное вскармливание.
• Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
• Детский и подростковый возраст.

С осторожностью применяют препарат при следующих болезнях:

• Ишемия.
• Эпилепсия.
• Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не рекомендовано к приему в педиатрической практике. Данные подтверждающие безопасность состава Авелокс отсутствует.

В период беременности и грудного вскармливания моксифлоксацин использовать не рекомендуется. Описанные случаи проявляются при различных поражениях суставов у детей, матери которых некоторое время получали компонент.

В ходе клинических исследований было выявлено, что действующее вещество выделяется в достаточных дозах с грудным молоком. Подобная информация опровергла возможность применения средств в период лактации.

Взаимодействие с лекарствами

Коррекция дозировки не требуется в случае лекарственного взаимодействия Авелокса с:

• Кальцийсодержащими добавками;
• Дигоксином;
• Итраконазолом;
• Теофиллином;
• Морфином;
• Атенололом;
• Ранитидином.

Поливитамины, минералы и антацидные средства рекомендуется принимать за 4 часа до и 4 часа после приема препарата Авелокс, поскольку они препятствуют всасыванию моксифлоксацина.

Что касается раствора для инфузий Авелокс, то его нельзя использовать совместно с некоторыми смесями: раствор хлорида натрия, раствор натрия гидрокарбоната и т.д.

Не рекомендуется сочетать препарат Авелокс с некоторыми антигистаминными и антимикробными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Антиаритмические препараты нередко могут спровоцировать развитие желудочковой аритмии, если их совмещать с Авелокс.

Лекарственное средство можно сочетать с приемом любой пищи, включая молочные продукты.

Особенности применения

• У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.
• При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.
• Препарат не применяется для лечения детей.
• Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.
• При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

Цены в аптеках

Для справки: стоимость Авелокса в аптеках начинается 1997 рублей.

Условия отпуска и хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет. Отпускается по рецепту.

Аналогичные средства

Полные аналоги Авелокса:

1. Плевилокс;
2. Вигамокс;
3. Моксифур;
4. Моксимак;
5. Моксифлоксацин;
6. Моксин.

К антибиотикам группы хинолоны и фторхинолоны относят аналоги:

1. Унифлокс;
2. Юникпеф;
3. Неграм;
4. Офлоцид форте;
5. Ломефлоксацин;
6. Квипро;
7. Пефлоксацин;
8. Микрофлокс;
9. Нолицин;
10. Зофлокс;
11. Фактив;
12. Норфлоксацин;
13. Алципро;
14. Флорацид;
15. Офлоцид;
16. Хайлефлокс;
17. Элефлокс;
18. Сифлокс;
19. Ютибид;
20. Левофлоксацин;
21. Офлоксацин;
22. Цифран;
23. Ципрофлоксацин;
24. Глево;
25. Заноцин;
26. Норбактин;
27. Гатиспан;
28. Палин;
29. Невиграмон;
30. Абактал;
31. Ципробай;
32. Ципролет;
33. Реципро;
34. Офлокс;
35. Таваник;
36. Вигамокс;
37. Леволет Р.

Авелокс

Форма выпуска и состав

могут быть произведены:

• Таблетки Avelox с моксифлоксацином 400 мг. Вспомогательными компонентами таблеток являются микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, кроскармелоза натрия. В блистерах по 5 или 7 таблеток;
• Раствор Авелокса для инфузии 400 мг моксифлоксацина. Вспомогательными веществами раствора являются хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, соляная кислота. Во флаконах по 250 мл.

В соответствии с инструкцией по применению, Avelox назначается при наличии инфекционных и воспалительных заболеваний, таких как B:

• острый хронический бронхит;
• острый синусит;
• несложные инфекции мягких тканей и кожи;
• амбулаторная пневмония;
• сложные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции и внутрибрюшинные абсцессы;
• Комплексные инфекции кожи и подкожных структур (в том числе инфицированная диабетическая стопа);
• Маленькие воспалительные заболевания таза (эндометрит, сальпингит и др.) Маленькие воспалительные заболевания таза (эндометрит, сальпингит и т.д.) ) д.).

Противопоказания

В соответствии с инструкциями Avelox брать не следует:

• Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, клинически значимой брадикардией, электролитными аномалиями (особенно при некорректированной гипокалиемии), клинически значимой сердечной недостаточностью с уменьшенной долей выброса левого желудочка, анамнезом аритмии;
• При наличии в анамнезе патологии сухожилий, развившейся в результате антибиотикотерапии хинолоном серии;
• В сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• При врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной малабсорбции;
• При дисфункции печени и у пациентов с печёночными трансаминазами, которые более чем в 5 раз превышают уровень ВПЧ;
• При беременности и кормлении грудью;
• До 18 лет;
• При повышенной чувствительности к активным или вспомогательным компонентам препарата.

Avelox следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

• Заболевания центральной нервной системы, предрасполагающие к судорожным припадкам или снижающие порог готовности к судорожным припадкам;
• Проарритные состояния, включая острую ишемию миокарда (особенно у пожилых пациентов и женщин);
• Цирроз печени;
• Сочетание с препаратами, снижающими уровень калия в организме.

В соответствии с инструкцией по применению, Avelox указывается внутри и внутривенно. Дозировка препарата 400 мг в день.

При применении внутривенно или внутривенно продолжительность Аvelox-терапии составляет:

• Агревация хронического бронхита — 5-10 дней;
• Амбулаторная пневмония — 1-2 недели внутривенно, затем 1. Внутренние инфекции 5 недель;
• Острый синусит и несложные инфекции мягких тканей и кожи — 1 неделя;
• Сложные инфекции кожи и подкожной клетчатки — 1-3 недели;
• Внутрибрюшные инфекции — 5-14 дней;
• Неосложненное воспаление органов малого таза — 2 недели.

Период применения Avelox обычно составляет не более 21 дня (3 недель).

Согласно инструкциям, Avelox принимается в таблетированном виде полностью, без жевания и питья, с небольшим количеством жидкости. Прием лекарств не зависит от еды. Рекомендуемая доза не должна быть превышена.

Раствор для внутривенной инфузии Avelox вводится внутривенно в течение 1 часа. Допускается вводить препарат как в разбавленном, так и в концентрированном виде с помощью Т-образного адаптера.

• Раствор Avelox можно разбавлять 0,9% раствором хлорида натрия, водой для инъекций, 5, 10 или 40% раствором декстрозы, 20% раствором ксилитола, раствором Рингера, раствором лактата Рингера.
• После разбавления растворителями раствор Avelox не может храниться при комнатной температуре более одного дня.
• При назначении раствора Avelox в рамках комбинированной терапии рекомендуется назначать каждый препарат отдельно.

Побочные действия Авелокса

Использование Avelox может иметь следующие побочные эффекты:

• Система кроветворения: лейкопения, анемия, нейтропения, протромбиновое время, тромбоцитопения, изменение концентрации тромбопластина, увеличение МНО;
• инфекции: Грибковые инфекции;
• Иммунная система: аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, эозинофилии, а также анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• Метаболизм: гиперурикемия, гипергликемия, гиперлипидемия;
• психические расстройства тревога, возбуждение, психомоторная гиперреактивность, депрессия, эмоциональная нестабильность, психотические реакции, деперсонализация;
• центральная и периферическая нервная система: головные боли, головокружение, дезориентация, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тремор, атипичные сны, парестезия, сенсорные расстройства, нарушения координации движений;
• органы зрения Нарушения зрения, временные нарушения зрения;
• Органы слуха: потеря слуха, шум в ушах;
• Сердечно-сосудистая система: увеличение интервала QT, повышение артериального давления, желудочковые тахиаритмии, обмороки;
• Другие: Рвота, тошнота, потливость, артрит, общее недомогание, стоматит, псевдомембранозный колит.

Особые указания

Моксифлоксацин — активный компонент Avelox — влияет на способность человека управлять потенциально опасными механизмами, так как он может вызывать нарушения зрения и слуха и воздействовать на центральную нервную систему.

Аналоги Авелокса

Структурные аналоги Avelox — препараты моксифлоксацин, моксин, моксимак, плевилокс.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению Конверт должен храниться в сухом месте при температуре 8-25 °С.

Раствор Avelox не должен храниться дольше 3 лет, таблетки — дольше 5 лет.

Ошибка в тексте? Выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Оставить комментарий:

Авелокс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Avelox является антибактериальным средством из группы фторхинолонов. Активным ингредиентом является моксифлоксацин.

— антибактериальное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидный эффект препарата обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели.

Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы устойчивости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестное сопротивление между Avelox и перечисленными антибиотиками неизвестно. Случаев сопротивления плазмиды тоже не обнаружено.

Avelox выпускается в виде таблеток с покрытием и инфузионного раствора. Активным веществом является моксифлоксацин: в 1 таблетке Авелокса и 250 мл раствора — 400 мг.

Вспомогательные вещества таблетки: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натриевая кроскармелоза, стеарат магния, гипромеллоза, желтый оксид железа, макромишень 4000, двуокись титана.

Вспомогательные компоненты раствора: соляная кислота 1М, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия 2М, вода для инъекций.

Avelox in vitro эффективен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидам и β-лактам-антибиотикам.

Менее активны против Staphylococcus aureus (штаммы, устойчивые к метициллину/офлоксацину)*, Staphylococcus epidermidis (штаммы, устойчивые к метициллину/офлоксацину)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Показания к применению

Где помогает Avelox? В соответствии с инструкцией по применению препарат назначается в следующих случаях:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония (вкл. вызванные штаммами микроорганизмов с множественной антибиотикорезистентностью*);
• обострение хронического бронхита;
• несложные инфекции кожи и мягких тканей;
• сложные инфекции кожи и подкожных структур (в том числе инфицированная диабетическая стопа);
• сложные внутрибрюшные инфекции, в том числе полимикробные инфекции, туберкулезные инфекции. внутрибрюшинные абсцессы;
• несложные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит); несложные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит и эндометрит)

* — К мультирезистентным стрептококковым пневмониям относятся устойчивые к пенициллину штаммы и штаммы, устойчивые к двум и более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной ингибирующей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Инструкция по применению Авелокс 400 мг, дозировки

• Внутривенное введение
• Аvelox вводится внутривенно один раз в день в дозе 400 мг.
• Целесообразно использовать пошаговый режим фармакотерапии, который подразумевает, что через 3-4 дня внутривенные инфузии превращаются в антибактериальное средство в таблетированной форме.
• Коррекция дозы у пациентов старшего возраста отсутствует.
• Avelox таблетки 400 мг

таблетки можно проглатывать целиком в любое время суток, независимо от питания. Рекомендуется принимать одно и то же блюдо одновременно.

Стандартная доза, согласно инструкции по применению — 1 таблетка Аvelox 400 мг один раз в день. Курс лечения острого хронического бронхита — 5 дней, амбулаторной пневмонии — 10 дней, острого синусита, кожных и мягкотканных инфекций — 7 дней.

Нет необходимости менять схему дозировки у пожилых пациентов, в печени (группы А, В по детской мопсической шкале) и/или при почечной недостаточности (в том числе при СС ниже 30 мл/мин/1,73 кв.м.).

Побочные эффекты

При назначении Avelox 400 руководство предупреждает о возможности следующих побочных эффектов:

• От пищеварительной системы: частые — боли в животе, диспепсия (в т.ч. (в том числе метеоризм, тошнота, рвота, запоры, диарея), повышенная активность ‘печёночных’ трансаминаз; редко — сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышенный перенос гамма-глютамина; очень редко — гастрит, обесцвечивание языка, дисфагия, преходящая желтуха.
• Из нервной системы: частые — головокружение, головная боль; редко — астения, бессонница или сонливость, нервозность, беспокойство, тремор, парестезия; очень редко — галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушения координации движений, беспокойство, амнезия, афазия, эмоциональная нестабильность, нарушение сна, нарушения речи, когнитивные нарушения, гипестезия, конвульсии, спутанность сознания, депрессия.
• От чувств: часто — изменения вкуса; очень редко — нарушения зрения, амблиопия, потеря чувствительности к вкусу, паросмия.
• CCC: редко — тахикардия, повышение артериального давления, частота сердечных сокращений, боль в груди, удлинение интервала Q-T; очень редко — снижение артериального давления, вазодилатация,
• Дыхательная система: редко — одышка; очень редко — бронхиальная астма.
• Локомоторная система: редко — артралгия, миалгия; очень редко — боли в спине, ногах, артритах, сухожилиях.
• Мочеполовая система: редко — вагинальный кандидоз, вагинит; очень редко — боли в нижней части живота, отек лица, периферийный отек, повреждение почек.
• Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, анафилактический шок.
• Локальные реакции: обычные — отек, воспаление, боль в месте инъекции; редко — флебит.
• Лабораторные показатели: редко — лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилаз; очень редко — снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, повышение активности ЛДГ. Данных о связи с препаратом нет: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоза, эритроцитоза или эритропении, уменьшение глюкозы, Hb, мочевины, повышение активности лимфатических кислот.
• Другое: редкий кандидоз, общее недомогание, потливость.

Противопоказания

Противопоказано использовать Avelox в следующих случаях:

• Грудное вскармливание: грудное вскармливание.
• Беременность в любое время.
• Неустойчивость к активному веществу или другим компонентам препарата.
• Возраст менее 18 лет.

1. Если при приеме препарата Avelox вы испытываете боль в суставах или сухожилиях, прекратите прием препарата для предотвращения разрыва сухожилий.
2. У пациентов с эпилепсией, назначение препарата может спровоцировать судороги.
3. Если на заднем плане развивается сильный понос, препарат прекращается.
4. Передозировка
5. Побочные эффекты не сообщались в течение 10 дней при однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при поступлении препарата в организм в дозах, не превышающих 600 мг.
6. В случае передозировки необходимо тщательно изучить клиническую картину состояния пациента и назначить симптоматическую поддерживающую терапию в сочетании с мониторингом ЭКГ.
7. Прием активированного угля сразу после перорального приема моксифлоксацина часто помогает избежать чрезмерного системного воздействия лекарств в случае передозировки.

Аналоги Авелокс 400 мг, цена в аптеках

При необходимости Avelox можно заменить аналогом активного вещества — это препараты:

1. Вигамокс;
2. Моксимак;
3. Моксин;
4. Моксифлоксацин;
5. Моксифлоксацин гидрохлорид;
6. Плевилокс.

ATX код:

• Аквамокс,
• Вигамокс,
• Максифлокс,
• Моксифлоксацин,
• Мофлюкс.

При выборе аналогов важно понимать, что руководство, цена и отзывы Avelox 400мг не применимы к препаратам с подобным эффектом. Важно обратиться за медицинской консультацией, а не делать самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Avelox 400мг таблеток 5шт — от 644 руб., цена инфузионного раствора 1,6 мг/мл 250 мл 4шт — от 9515 руб. после 572 аптек. Таблетки

следует хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 5 лет.

Условия для отстранения от аптек — по рецепту.

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорид моксифлоксацина — 436, 8 мг + наполнитель (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, двуокись титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, натрий кроскармелозы, гипромеллоза, макроголь 4000).

В одном миллилитре раствора препарата содержится активное вещество моксифлоксацин — 1,6 мг + вспомогательные элементы (соляная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

• Avelox (Avelox) выпускается в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. Планшет имеет скос и надпись Bayer с одной стороны, M400 — с другой. В блистерной упаковке по 5 или 7 штук, в картонной упаковке по 1 или 2 блистера.
• Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Есть флаконы по 250 мл, один флакон в пачке или в полиэтиленовых пакетах одинаковой емкости, 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент — Моксифлоксацин — Поколение 4 антибактериального агента Куинолоны , Группа Трифторхинолоны . Он обладает широкой антибактериальной активностью.

Вещество проникает непосредственно в клетку и мешает процессам репликации Гидраза ДНК , что приводит к гибели бактерий из-за нарушения целостности клетки.

В то же время следует отметить, что патогенные микроорганизмы не успевают высвободить значительное количество токсинов , серьезного отравления нет.

Ряд механизмов, приводящих к сопротивлению цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам не работают в случае моксифлоксацина .

Не наблюдается кроссовер и плазмида . Если возникают сопротивления, то это происходит не сразу, а только после многих мутаций у вредителей.

Редко происходило Перекрестное сопротивление против хинолонов .

Добавление молекулы к структуре метоксовой группы , на восьмом атоме углерода, повышает активность антибиотика, уменьшается образование устойчивых штаммов .

Моксифлоксацин активен против достаточно широкого спектра кислотоустойчивых, грамположительных и — отрицательных бактерий , Анаэробы , Нетипичные патогенные микроорганизмы ( x Ламидия, микоплазма и л Эгионелла ).

При пероральном приеме лекарственного препарата наблюдаются изменения микрофлоры кишечника, концентрации бактерий, необходимые для нормального функционирования ЖКТ . Однако в течение двух недель после окончания лечения антибиотиками микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro , к моксифлоксацину чувствительны следующие особи: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus. cohnii, S.

haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. hominis.

Чувствительность также показана: Грипп Гемофилла, Моракселла катарралис, Легионелла пневмофила, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp, Prevotela spp.

, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренная чувствительность: Ванкомицин и Гентамицин ; штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp. Клостридиум и другие.

Моксифлоксацин обладает способностью проникать в плаценту. Это было доказано исследованиями на крысах и обезьянах. Были отмечены случаи повышенных выкидышей, пороков развития скелета, преждевременных родов и снижения веса плода, даже при чуть более высоких дозах, чем терапевтические.

При пероральном введении антибиотик быстро и почти полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% препарата обнаруживается в плазме в течение получаса, а через 4 часа достигает своего максимума. Если препарат принимается во время еды, скорость Cmax и время всасывания меняются, но лишь незначительно.

При инфузии максимальная концентрация уже достигается в конце инъекции, она на 25% выше, чем при приеме таблеток.

Антибиотик быстро связывается с альбомом (50%) и другими белками плазмы и распространяется по всему организму, достигая нескольких целевых организмов.

Антибиотик легко обнаруживается без изменений в слюне, брюшной полости, в интерстициальной жидкости , в брюшинной жидкости и гениталиях.

Часть препарата биотрансформируется в организме и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Полученные метаболиты не оказывают отрицательного воздействия на ткани и органы.

через 12 часов после приема антибиотика его концентрация в плазме уменьшается вдвое, поэтому рекомендуется принимать следующую дозу. В почках частичная резорбция канала . Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% — через стул.

Существенных изменений фармакокинетических параметров у больных с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы не обнаружено.

Показания к применению

Препарат назначается для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными агентами:

• для лечения острого и хронического синусита ;
• инфекций кожи и мягких тканей;
• хронического бронхита ;
• пневмонии ;
• внутрибрюшные абсцессы , полимикробные инфекции ;
• эндометрит , сальпингит , другие воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Это лекарство не прописывается:

• детей до 18 лет , из-за недостаточности исследований;
• с аллергией на компоненты препарата, антибиотики этой серии;
• в беременности и грудного вскармливания ;
• в врожденном или приобретенном пороке сердца, сопровождаемом расширением интервала QT ;
• в гипокалиемия ;
• в брадикардия ;
• при сердечной недостаточности (дисфункция правого желудочка);
• аритмия ;
• в непереносимость лактозы ;
• в тяжелой болезни печени .

Будьте осторожны:

• в психоз , другие психические заболевания, болезни ЦНС ;
• в острой ишемия миокарда ;
• цирроз печени ;
• в сочетании с лекарствами, поражающими сердце.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. По результатам пост-маркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать выводы о частоте и характере побочных эффектов.

Самые распространенные и обычные эффекты тошнота, понос и рвота .

Произошло с частотой менее 3%:

• грибковые инфекции;
• головная боль и головокружение ;

7

• возникновение аритмия ;
• боль в эпигастральной области ;
• наблюдалось увеличение концентрации и активности ферментов печени ( трансмий );
• внутримышечные боли и реакции в месте введения.

Редко и очень редко встречается:

• лейкопения, тромбоцитопения, анемия , изменение концентрации протромбина или тромбопласта ;
• гиперурикемия , гиперлипидемия и гипергликемия ;
• состояние тревога , депрессия , эмоциональная нестабильность, суицидальные и суицидальные мысли , деперсонализация , психомоторное возбуждение ;
• инвалидность и потеря слуха по зрению и слуху;
• зуд , ульи , эозинофилия , аллергия , ангиоотёк , анафилактический или анафилактоидный шок ;
• дискинезия , парестезия , дезориентация и нарушения сна, головокружение , тремор , Сонливость , расстройства вкуса и запаха, Припадки , Амнезия , Гиперестезия ;
• Тахикардия , Пульс, повышение или понижение артериального давления , , Ишемия ;
• с и Стивен-Джонсон (встречается очень редко);
• Дипноз и Снижение аппетита , Плоскостность , Запор , Стоматит , Диспагия ;
• Проблемы с печенью, увеличение Билирубин , Желтуха , Гепатит ;
• Дисфункция почек, Обезвоживание .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

• Таблетки, принимаемые без жевания и деления, независимо от еды.
• Согласно инструкции Авелокс 400 мг, суточная доза для взрослых составляет одну таблетку или 400 мг антибиотика.
• Продолжительность и способ применения должны определяться лечащим врачом в зависимости от тяжести инфекции, ее эффективности и чувствительности пациента.
• Обычно они прописывают препарат в шприцах в начале лечения, затем, после улучшения, они могут прописать таблетки.

В случае обострения хронический бронхит Лечение препаратом занимает 5 дней. При пневмонии — от 7 (инъекции) до 10 дней. При

1. При остром синусите и несложных инфекциях кожи и тканей длительность лечения антибиотиками составляет одну неделю.
2. При несложных инфекциях таза длительность лечения составляет две недели.
3. При сложных инфекциях кожи и структур под кожей лечение проводится постепенно и длится от 5 дней до двух недель.
4. У пациентов с заболеваниями почек и печени, пожилых людей и представителей различных этнических групп коррекция дозы не проводится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только чистый раствор, без грязи и мутности.

Вводить внутривенно как минимум 60 минут без разбавления.

Также часто смешивают антибиотик с Т-образным переходом с водой для инъекций, Раствор натрия хлорида (0,9% или 1М), раствор Декстроза (5%, 10%, 40%), раствор Ксилитол 20%, Раствор Рингера . Приготовленную смесь можно хранить при комнатной температуре в течение 24 часов.

Никакие другие агенты не смешиваются в шприце или капельнице.

Передозировка

Данных о передозировке немного.

Побочные эффекты не сообщались при приеме до 1200 мг сразу или 600 мг через 10 дней. Однако в случае передозировки следует провести симптоматическую терапию с тщательным контролем частоты сердечных сокращений.

Энтеросорбенты можно принимать в таблетированном виде сразу после приема сверхвысоких доз, что снижает вероятность возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие

Препарат хорошо сочетается с атенололом, теофиллином, кальцием, рунитидином, оральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом .

Однако в сочетании с следует учитывать и периодически проверять непрямые антикоагулянты МНО , корректируя дозу антибиотика.

В сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образуются хелатные комплексы с поливалентными катионами, снижающие концентрацию антибиотиков в крови. В связи с этим необходимо соблюдать интервал в 4 часа между приемом препарата.

При сочетании препарата с активированным углем или другими энтеросорбентами биодоступность препарата значительно снижается (примерно на 80%). При внутривенном введении эта величина достигает 20%.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% хлорида натрия р, бикарбоната натрия р, 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Avelox следует приобретать по рецепту.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в сухом прохладном месте, недоступном для детей.

Раствор для инфузии — при 15-25 градусах.

Срок годности

таблетки, стеклянный флакон — 5 лет.

Контейнер для полимеров — 3 года.

Аналоги Авелокса

ATX-код совпадений 4-го уровня:

Ближайшие аналоги Avelox: Моксифлоксацин-Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифлоксацин , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максицин Максицин , Моксифтор 400 , Моксицин , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .

Отзывы об Авелоксе

Докторские отчеты по Авелоку смешанные. Некоторые считают его сильным и эффективным антибиотиком и даже прописывают его для гриппа и холодного , для пиелонефрита , кишечной палочки и хламидии . Некоторые считают, что он недостаточно эффективен, но имеет значительные побочные эффекты.

Обратная связь на форумах также смешанная. Многих смущают побочные эффекты в виде тошноты и потери аппетита. Однако пациенты соглашаются, что это сильный и эффективный антибиотик.

Цена Авелокса, где купить

• Цена Avelox составляет около 800 рублей за 5 таблеток.
• Купить препарат в стеклянной бутылке емкостью 250 мл в Москве будет стоить около 1300 рублей.
• Цена аналогов может значительно отличаться от оригинала.

Авелокс таблетки : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин обладает in vitro активностью против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов.

Бактерицидный эффект препарата обусловлен ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) — важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и восстановление микробной ДНК.

Установлено, что группа С8 в составе моксифлоксацина повышает активность в отношении грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с группой С8Н.

Наличие в структуре структуры абабицикло на позиции С-7 предотвращает активный выброс, связанный с генами NorA или pmrA , наблюдаемый у некоторых грамположительных бактерий.

Фармакодинамические исследования показали концентрационно-зависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим.

Влияние на микрофлору кишечника человека

В исследованиях на добровольцах наблюдались следующие изменения микрофлоры кишечника после перорального введения моксифлоксацина: Снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus видов (Peptostreptococcus spp.) . Для Бактероидов фраггилис наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимы в течение двух недель. Механизм устойчивости Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не вмешиваются в антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы сопротивления, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину. Исследования in vitro показывают, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно через множественные мутации в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для активных механизмов оттока грамположительных микроорганизмов. Сообщалось о случаях перекрестного сопротивления хинолонам. Однако некоторая устойчивость к другим грамположительным и анаэробным хинолонам остается чувствительной к моксифлоксацину.

пределы чувствительности

EUCAST (Европейский комитет по тестированию на противомикробную чувствительность) клинические пределы МИК на моксифлоксацин (01. 01. 2012):

Микробиологическая чувствительность Микробиологическая чувствительность Для определенных штаммов распределение приобретенного сопротивления может меняться в зависимости от географического региона и во времени. Поэтому желательно при проверке восприимчивости штамма иметь местную информацию об устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная доминанта резистентности настолько сильна, что влияние того или иного препарата на некоторые инфекционные агенты остается сомнительным, следует проконсультироваться со специалистом по антибиотикорезистентности.

6

Фармакокинетика Поглощение и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина в дозе от 50 до 800 мг один раз и 600 мг/сутки в течение 10 дней линейная. После однократной дозы 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3.

1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрация плазмы при равновесии (400 мг в сутки) составила 3,2 и 0,6 мг/л соответственно. При равновесии облучение в пределах интервала дозы было примерно на 30% выше, чем после первой дозы.

Распределение моксифлоксацина во внесосудистом русле очень быстрое, после приема 400 мг площадь под кривой концентрационно-временного режима (AUC) составляет 35 мг б/л. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина составляет около 2 л/кг. В исследованиях in vitro и ex vivo связывание моксифлоксацина с белками составляло около 40-42%, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин связывается в основном с плазменным альбумином. После перорального введения одной дозы 400 мг моксифлоксацина наблюдались следующие максимальные концентрации (среднее геометрическое)

*Внутривенное однократное введение 400 мг 1 данные через 10 часов после введения 2 концентраций несвязанного препарата 3 концентрация 3-36 часов 4 в конце инфузии Метаболизм После 2-го введения препарата После второй фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма без изменений почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) в виде неактивных соединений сульфона (М1) и глюкуронида (М2). Эти метаболиты применимы только к человеческому организму и не обладают антимикробной активностью.

Во время исследований in vitro и клинических испытаний I фазы не наблюдалось метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, подвергающимися биотрансформации I фазы с участием ферментов системы цитохрома Р450. Нет никаких признаков окислительного метаболизма.

Извлечение Период полураспада моксифлоксацина составляет около 12 часов. Средний общий зазор после приема 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Клиренс почек составляет около 24-53 мл/мин, что указывает на частичную трубчатую абсорбцию препарата в почках. После приема дозы 400 мг общий клиренс с мочой (около 19% — препарат в неизмененном виде, около 2,5% — М1 и около 14% — М2) и фекалиями (около 25% — препарат в неизмененном виде, около 36% — М1 и отсутствие клиренса у М2) составил около 96%. Комбинированное применение моксифлоксацина с рундитидином и пробенецидом не влияет на почечную очищенность препарата.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Больные с низкой массой тела и пожилые люди Здоровые люди с низкой массой тела (особенно женщины) и здоровые люди пожилого возраста имели более высокую концентрацию препарата в плазме крови. Почечная недостаточность

• Почечная недостаточность
• Дисфункция печени
• Данные доклинической безопасности

У пациентов с ослабленной функцией почек (в том числе с клиренсом креатинина >20 мл/мин/1. 73 м²). m) значительных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина не наблюдалось. У больных со сниженной почечной функцией концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается в 2,5 раза (при клиренсе креатинина 300 мк/кг), что приводит к концентрации в плазме крови ≥ 200 мг/л (более чем в 40 раз превышает терапевтический уровень), наблюдались обратимые желудочковые аритмии без фатального исхода. Как известно, хинолоны вызывают повреждение хряща крупных диарейных суставов у незрелых животных. Минимальная доза моксифлоксацина при приеме внутрь, вызывающая хондротоксичность у незрелых собак, в четыре раза превышает рекомендованную максимальную терапевтическую дозу 400 мг. В исследованиях токсичности у крыс и обезьян (до шести месяцев) признаков окулотоксичности обнаружено не было. У собак высокие пероральные дозы (≥ 60 мг/кг) приводили к концентрации в плазме крови ≥ 20 мг/л, что приводило к изменению электроретинограммы и в некоторых случаях к атрофии сетчатки. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования на крысах (с внутренним и внешним применением моксифлоксацина) и обезьянах (с внутренним применением моксифлоксацина) не выявили тератогенного эффекта моксифлоксацина и его влияния на фертильность. Небольшое увеличение частоты развития пороков развития позвоночника или ребра наблюдалось у кроличьих плодов, но только в дозе (20 мг/кг ш/в), связанной с сильным токсическим воздействием на организм матери. При применении моксифлоксацина в терапевтической дозе наблюдалось увеличение числа выкидышей у обезьян и кроликов.

У крыс при применении моксифлоксацина наблюдалось снижение массы плода, небольшое увеличение периода беременности, увеличение количества выкидышей и повышение спонтанной активности потомства обоих полов, доза которого была в 63 раза выше рекомендованной.